Медроксипрогестерон
Вместе с тем экспериментальные исследования на животных показали, что норгестрел уже в малых дозах в сочетании с эстрогеном обладает выраженным противозачаточным действием. Другой группой прогестинов, входящих в состав противозачаточных средств, являются производные 17-а-оксипро-гестерона медроксипрогестерона ацетат, хлормадинона ацетат, мегестрола ацетат, ацетомепрегенол и другие.
20-11-2009, 17:08 | автор | категория
Вместе с тем было установлено, что препарат обладает антиэстрогенным действием, так как стимулирует ферментативное расщепление эстрадиола и сокращает число рецепторов эстрогенов в ядре клетки. Опыты на грызунах показали, что норгестрел проявляет андрогенное действие, причем более выраженное, чем у норэтистерона. Андрогенный эффект норгестрела объясняется тем, что норгестрел связывается с глобулином, вытесняя тестостерон. Таким образом, появляется свободный тестостерон, определяющий некоторое андрогенное действие левоноргестрела.
20-11-2009, 17:49 | автор | категория
Ферментативное расщепление эстрадиола
Так, этинилэстренол (линэстренол) является сильным прогестагенным средством, свободным от андрогенного и анаболического действия. Аллилэстренол (гестанон, туринал) обладает прогестагенными и некоторыми другими свойствами, этилэстренол (оргаболин) проявляет анаболическое действие.Высокоактивным прогестином, относящимся к группе норстероидов, является норгестрел. Он входит в состав многих современных контрацептивов (минизистон, микроги-нон, бисекурин, овидон, ригевидон).
20-11-2009, 18:05 | автор | категория
Свойства этинилэстренола
Вместе с тем андрогенное влияние этих соединений выражено слабо. Андрогенные и анаболические свойства не зависят от кето-группы при С3, вопреки принятому ранее мнению, но определяются боковой цепью при С,7. Производные тестостерона, содержащие при С17 метальную или этинильную группу, обладают выраженным анаболическим эффектом. Соединения, имеющие в 17-а-положении этинильную группу (17-а-этил-19-нортестостерон или норэтин-дролон), используют в клинике в качестве анаболических средств. Сдвиг двойной связи в норэтиндроне с положений С4 и С5 в положения С5 и С10 дает изомер норэтинодрел, входящий в качестве прогестина в состав коновида, элана, энавида, эновида, инфекундина, норолена и других противозачаточных средств.
21-11-2009, 09:03 | автор | категория
Андрогенные и анаболические свойства
В 40-х годах появились работы, свидетельствующие об антиовуляторном эффекте производных тестостерона при оральном их применении. Вместе с тем контрацептивный эффект этих соединений был сравнительно слабым и сопровождался нежелательным максулинизирующим и анаболическим действием. Наиболее часто применяемыми прогестинами являются производные тестостерона норстероидные соединения, лишенные метальной группы в 19-м положении. В 1951 г. синтез 19-норстероидов был осуществлен из стероидов, содержащих ароматическое кольцо А, реакцией восстановления по Бергу. К этим прогести-нам относятся норэтистерон, норэтистерона ацетат, нор-этинодрел, линестренол, этинодиола диацетат, норгестрел, квингестинол и др.
21-11-2009, 10:39 | автор | категория
Антиовуляторный эффект производных тестостерона
Отсюда видно, насколько уменьшились дозы стероидных компонентов в современных препаратах по сравнению с прежними. В настоящее время арсенал противозачаточных средств насчитывает десятки и даже сотни комбинированных оральных контрацептивов. Наличие в распоряжении врача различных эстроген-прогестиновых препаратов позволяет дифференцированно подходить к их назначению женщинам, отличающимся своим эндокринологическим статусом. Имея таблетки указанных составов, можно обеспечить более выраженное прогестагенное действие, применяя таблетки, содержащие определенные производные прогестерона или норстероиды.
21-11-2009, 12:04 | автор | категория
Дозы стероидных компонентов
Загрузка. Пожалуйста, подождите...
Медицина - особенности генетики
Комментариев нет:
Отправить комментарий